Pitavastatina: una nueva alternativa en el tratamiento de la dislipemia

Resumen

Las estatinas disminuyen significativamente los niveles de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (cLDL) y reducen el riesgo de enfermedades cardiovasculares (ECV) sin un límite inferior a partir del cual la disminución de los lípidos no es beneficiosa. Las guías actuales recomiendan niveles de cLDL inferiores a 100 mg/dl en pacientes con ECV establecida e inferiores a 70-80 mg/dl en pacientes de muy alto riesgo. En los pacientes que alcanzan las cifras de objetivo en términos de cLDL, el riesgo cardiovascular solo se reduce aproximadamente una tercera parte, permaneciendo un importante riesgo residual, debido en parte a dislipemia aterogénica y sus componentes. Por lo tanto, se deduce que las estatinas más eficaces son las que se dirigen al control del perfil lipídico en general, además de una reducción potente del cLDL.

Dentro del grupo de las estatinas que cumplan con lo anterior, la pitavastatina, una estatina sintética, moderadamente lipofílica, que se absorbe de forma amplia sin interaccionar con los alimentos y dotada de una elevada biodisponibilidad, tiene un notable impacto en el perfil lipídico global, con una significativa potencia en la reducción del cLDL. A dosis equivalentes a las de otras estatinas potentes consigue reducciones de cLDL de hasta el 45%, y alrededor del 90% de los casos logran los valores terapéuticos objetivo de la European Atherosclerosis Society (EAS), eleva el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (cHDL) hasta en un 14% (incluso un 24,6% en pacientes con HDL muy bajo), disminuye los triglicéridos un 17% y modifica favorablemente el resto de parámetros lipídicos a largo plazo. No se metaboliza de forma significativa con el CYP450 3A4, por lo que presenta escasas interacciones medicamentosas, minimizando el riesgo de efectos adversos en el paciente polimedicado (anciano, diabético, nefrópata, hipertenso, cardiópata, pacientes con elevado riesgo cardiovascular). Posee efectos pleiotrópicos de clase y efectos pleiotrópicos específicos a nivel del metabolismo de los hidratos de carbono, filtrado glomerular, liposidad, etc., más allá de la disminución de lípidos, que se pueden añadir a la reducción del riesgo residual. Los perfiles de tolerabilidad y de toxicidad parecen óptimos y están avalados por un importante número de pacientes tratados en la actualidad.

Abstract

Statins decrease LDLc levels significantly and reduce the risk of cardiovascular disease (CVD). There is no lower threshold from which the lipid-lowering effect is not beneficial. Current guidelines recommend LDLc levels below 100 mg/dL in patients with established CVD and less than 70-80 mg/dL in very high risk patients. In patients at LDLc target, the risk of major cardiovascular events is only reduced about one third, remaining an important residual risk, due in part to atherogenic dyslipidemia and its components. It therefore follows that the most effective statins have a general lipid profile and a strong reduction in LDLc.

Pitavastatin belongs to the statin group that fulfils the above-mentioned requirements. Pitavastatin is a synthetic statin, moderately lipophilic with a good oral absorption and low risk of drug-food interaction and a high biodisponibility. It produces an important change in the overall lipid profile with a significant reduction in LDLc levels. Pitavastatin, at equivalent doses to other strong statins, gets decreases in LDLc up to 45%, about 90% of patients treated with pitavastatin reach the EAS treatment target, it increases HDLc up to 14% (even to 24,6% in patients with a very high level of HDLc), decreases TG by 17% and positively changes the rest of other lipid parameters, in the long term. Pitavastatin is not metabolized in significant by CYP450 3A4, therefore it has a low drug-drug interaction profile, especially in the polymedicated patients (elderly, diabetic, nephropathic, hypertensive, heart disease and patients with a high risk cardiovascular). Also, pitavastatin has statins class pleiotropic effects and specific ones effects about carbohydrate metabolism, glomerular filtration, adiponectin… beyond lipid lowering, which can be added to the reduction of residual risk. Pitavastatin is well tolerated, not toxicity and safety data are supported by a significant number of patients currently treated.